Амитриптилин никомед для чего он

Амитриптилин никомед для чего он

Стрессовые состояния возникают у взрослых людей достаточно часто, но обычно они связаны с повседневными проблемами и устраняются обычным отдыхом, сменой обстановки или легкими натуральными препаратами. В случаях же более сложных депрессивных ситуаций врачи могут назначить пациенту "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция по применению которого описана ниже.

Показания к использованию

  • аутизм;
  • ипохондрия;
  • депрессия;
  • шизофренический психоз;
  • нервная булимия;
  • ночное недержание мочи;
  • хронические болезненные синдромы;
  • язвенные заболевания;
  • профилактика мигрени.

Среди всего списка серьезных нервных расстройств следует выделить и то, что препарат назначается специалистами даже для пациентов с онкологическими заболеваниями, чтобы снизить болевые ощущения. При нарушении эмоционального состояния и поведения, повышенной тревожности, нарушениях сна и запущенных депрессиях средство помогает на 100 %, важно помнить только о том, что действовать оно начинает не сразу.

Аналоги и стоимость

"Амитриптилин Никомед" (25 мг) в таблетках в стационарных аптеках стоит порядка 50-70 рублей за упаковку. Также медикамент выпускается в форме растворов для инъекций и инфузий.

"Амитриптилин" (25 мг) производится в таблетированной форме многими компаниями под одним названием.

Так, аналогами препарата от фармацевтической компании "Никомед" являются лекарства от производителей:

Также встречается более дешевый вариант отечественного производства и таблетки под названием "ВЕРО-АМИТРИПТИЛИН", выпускаемые многими фармакологическими зарубежными компаниями.

Фармакология препарата

"Амитриптилин Никомед" (25 мг) описание характеризует как сильнейший антидепрессант трициклической группы. При назначении врачом данного препарата к применению очень важно помнить, что его действие в полной мере наблюдается только через 2-3 недели после начала терапии.

Снижение депрессивного состояния у пациентов наблюдается часто гораздо раньше заявленного срока и обусловлено повышенной концентрацией в организме норадреналина. Уже через несколько дней начинает полностью уходить тревожность, а через пару недель психологическое состояние полностью стабилизируется и уходит ажитация. Равновесие нервной системы восстанавливается еще и за счет нормализации в организме уровня серотонина и β-адренорецепторов.

"Амитриптилин Никомед" (25 мг) инструкция по применению описывает и как эффективное средство против сильных болевых синдромов. Его обезболивающий эффект также связан с нормализацией в организме уровня серотонина. Также препарат нормализует и количество моноаминов в нервной системе.

Кроме этого, средство обладает выраженным седативным эффектом и способно блокировать ацетилхолин в крови пациентов. Это часто приводит к спутанности сознания во время терапии, головокружениям, нарушениям зрения, сухости во рту, запорам или затруднениям при мочеиспускании. Все эти эффекты указаны в инструкции к препарату как возможные побочные. Кстати, именно благодаря им лекарство назначается как эффективное при ночном недержании мочи, ведь именно блокировка ацетилхолина позволяет мочевому пузырю растягиваться сильнее, одновременно повышая тонус сфинктера.

От чего таблетки "Амитриптилин Никомед" (25 мг) помогают еще? В этот список обязательно добавлены язвенные заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки. Эффективность препарат в лечении этих недугов обусловлена его способностью блокировать гистаминовые рецепторы и оказывать седативное действие. Именно это помогает пациентам не просто снизить болевые ощущения, а и ускорить заживление имеющихся на слизистой поверхности внутренних органов язв.

Интересно, что эффективность препарата при булимии никак не объясняется его фармакологическими свойствами, но при этом остается очевидной. "Амитриптилин Никомед" (25 мг) помогает пациентам с таким диагнозом даже без выраженных признаков депрессии. Механизм воздействия, скорее всего, обусловлен характерными для препарата противодепрессивными свойствами.

Важно знать, что "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция к которому прилагается в каждой пачке, способен заметно снижать артериальное давление, температуру тела и даже замедлять дыхание при превышении дозы или во время проведения анестезии. Именно поэтому применение препарата следует прекращать за несколько недель до планируемых операций и обязательно предупреждать специалистов о списке употребляемых лекарственных средств.

Блокировки расщепления моноаминоксидазы средство не вызывает.

Фармакокинетика таблеток

Инструкция

"Амитриптилин Никомед" (25 мг) инструкция по применению рекомендует начинать принимать с минимальной дозы для всех категорий пациентов и независимо от диагноза. Дозировка в данном случае назначается лечащим врачом от 25 мг до 50 мг в сутки за один прием перед сном. Только после применения препарата в таком режиме его суточное количество постепенно увеличивается в зависимости от заболевания максимум до 200 мг. Большая часть рекомендуемого количества препарата принимается также на ночь.

Только при отсутствии видимого эффекта на протяжении нескольких недель от препарата "Амитриптилин" применение разрешается участить с увеличением суточной дозы до 300 мг. Случается это очень редко и только в особых случаях.

Сразу после исчезновения видимых признаков депрессии или других нервных расстройств дозировку препарата уменьшают до минимальной (50-100 мг) и продолжают лечение до конца назначенного врачом курса. Обычно терапия данным лекарственным средством продолжается несколько месяцев. Важно знать, что в пожилом возрасте из-за риска возникновения побочных эффектов "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция это подтверждает, следует принимать в активной фазе с максимальной дозировкой в 100 мг, а при исчезновении видимых проблем — 50 мг и только на ночь.

Детское недержание мочи лечится препаратом только с шестилетнего возраста, поскольку раньше давать его детям запрещено. Дозировка при этом составляет 10-20 мг у детей до 10 лет и 25-50 мг – до 16 лет.

"Амитриптилин" может применяться и в качестве инъекций для лечения различных заболеваний, но противопоказания и дозировка при этом рассчитываются уже совершенно по-другому.

Запреты к использованию

Помимо индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата, его запрещено употреблять:

  • во время вынашивания плода и лактации;
  • детям до шести лет;
  • во время восстановительного периода после инфаркта;
  • при закрытоугольной глаукоме;
  • при тяжелых заболеваниях сердца;

Также строго запрещено принимать вместе "Амитриптилин", алкоголь, психотропные, анальгезирующие и снотворные препараты.

Побочные явления

Поскольку "Амитриптилин Никомед" (25 мг) инструкция по применению характеризует как сильнейший антидепрессант, то список его возможных нежелательных эффектов очень широк. Несмотря на это, согласно отзывам, у большинства пациентов их не возникает вообще или проявляются только головокружения в первые дни после начала терапии.

Итак, препарат может вызывать расстройства со стороны:

  • нервной системы;
  • пищеварительной;
  • сердечно-сосудистой;
  • эндокринной;
  • кроветворящей.

Также "Амитриптилин", инструкция содержит полный список побочных эффектов, может вызывать различные аллергические реакции на коже в виде высыпаний, отечности или зуда. Кроме этого, у некоторых пациентов при исследованиях было замечено выпадение волос, увеличение лимфатических узлов и шум в ушах.

Среди максимально часто встречающихся побочных явлений пациенты выделяют характерные проявления антихолинергической активности. К ним как раз и относится головокружение, сухость во рту, тахикардия, спутанность сознания, в особенных случаях возможны галлюцинации.

Менее часто встречаются расстройства пищеварительной системы в виде тошноты, изменений вкусовых восприятий, нарушений аппетита, изжоги, стоматита, диареи. Очень редко в данном направлении проявляются нарушения работы печени и гепатит.

Со стороны работы щитовидной железы могут наблюдаться увеличения груди у женщин и нарушение потенции у мужчин. Общим эффектом для любого пола является снижение либидо. В работе сердца могут проявляться аритмии, тахикардии, головокружения, неспецифические показатели при проведении электрокардиограммы и так далее.

Особое внимание следует уделить списку возможных негативных проявлений со стороны работы нервной системы. Несмотря на то что препарат направлен именно на ее стабилизацию, большая часть риска побочных явлений также связана с ней.

Итак, у пациентов могут наблюдаться:

  • тревожность;
  • сонливость;
  • усиление депрессии;
  • обмороки;
  • маниакальные состояния;
  • дезориентация;
  • психоз;
  • головные боли;
  • бессонница;
  • кошмары во сне;
  • учащение приступов эпилепсии.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Также усиливается и негативное влияние в виде тахикардий, нарушений сердечного ритма, угнетения метаболизма и других нежелательных явлений при одновременном приеме с другими антипсихопатическими лекарственными средствами.

В течение первых дней параллельной терапии вместе с этанолом у пациентов будет ярко выражено его действие. В отдельных случаях такой эффект сохраняется на протяжении всего курса приема. "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция и отзывы пациентов свидетельствуют об этом, усиливает действие и других химических веществ. Так, одновременный прием с антигипертензивными препаратами может спровоцировать риск возникновения гипотензии ортостатической.

Несмотря на то что рассматриваемый медикамент не относится к ингибиторам МАО, принимать его параллельно с подобными препаратами может быть опасно для здоровья. Такое сочетание действующих веществ способно спровоцировать в организме гипертонический криз.

Определенные вещества способны снижать эффективность амитримпилина, другие, наоборот, настолько повышают его концентрацию в крови, что у пациентов может возникнуть токсическая реакция. Именно поэтому такое серьезное лекарственное средство следует принимать только после консультации со специалистом. Опытный врач всегда способен назначить правильную дозировку и учесть взаимодействие препарата с другими принимаемыми лекарственными средствами.

Читайте также:  Гимнастика для таза

Дополнительные рекомендации

Пациенты, проходящие терапию "Амитриптилином", должны учитывать, что действующее вещество способно вызывать помутнение во время резкого перехода в вертикальное положение, поэтому вставать всегда нужно плавно. Также при длительном периоде терапии и резком прекращении лечения у большинства развивается синдром отмены.

Поскольку препарат несовместим с лекарственными средствами, ингибирующими МАО, то начинать терапию им следует не ранее чем через 2 недели после прекращения приема вышеуказанных средств.

Врачей всегда следует предупреждать о приеме данного медикамента, именно потому, что он способен влиять на действие другие лекарственных средств. Также необходимо исключить одновременный прием с эфедрином, фенилэфрином и подобными веществами.

У пациентов пожилого возраста, особенно соблюдающих постельный режим и мало двигающихся, препарат может вызывать острую кишечную непроходимость. Любое комплексное воздействие на организм в виде электротерапии допускается только под строгим наблюдением врачей.

Длительный прием лекарственного средства может спровоцировать появление кариеса и потребность в дополнительном потреблении рибофлавина.

Если медикамент назначается пациенту в суточной дозировке более 150 мг, то есть вероятность, что концентрация вещества в организме спровоцирует дальнейшее учащение эпилептических приступов и яркое проявление синдрома судорожности в других симптомах. При длительном применении также необходимо учитывать, что пациенты могут иметь суицидальные наклонности, особенно при резкой отмене препарата.

Применение в определенных условиях

В детском возрасте медикамент применяется только с возраста в 6 лет в форме таблеток. На жидкости для инъекций действуют еще большие ограничения. Их для детей можно применять только с возраста в 12 лет.

Во время беременности препарат принимать запрещено, поскольку, по результатам исследований, он способен оказывать негативное влияние на развитие плода. Применение медикамента допускается в очень редких случаях и только во втором триместре, если польза полностью перекрывает возможный вред. Также необходимо вовремя прекратить терапию, чтобы у малыша не развивался после рождения синдром отмены. Препарат нужно отменять минимум за 7 недель до предполагаемой даты родов.

Во время кормления "Амитриптилин Никомед" вообще не используют, поскольку он способен вызывать сонливость и привыкание у детей.

У пациентов преклонного возраста препарат часто вызывает кишечную непроходимость, которую следует устранять симптоматически или заменой лекарственного средства на другое. Также в пожилом возрасте могут наблюдаться лекарственные психозы, которые чаще всего проявляются после отмены препарата в ночное время.

Отзывы

"Амитриптилин Никомед" (25 мг) отзывы испытавших пациентов собирает неоднозначные. Большинство проходивших курс лечения данным медикаментом остались полностью довольны результатом и отмечают лишь легкие головокружения во время терапии. Особенно выделяют среди преимуществ медикамента невысокую цену, которая доступна любому человеку, особенно при учете, что курс лечения длится порядка нескольких месяцев. В целом даже с учетом некоторых негативных характеристик абсолютно все отмечают его эффективность. Препарат помогает пациентам в короткие сроки избавиться от сильнейших душевных расстройств и снова вернуть радость жизни.

Среди минусов таблеток отзывы отмечают побочные эффекты. Конечно, большинство указывает на то, что со временем они проходят, но в некоторых случаях это не так. Если же пациента не перестают донимать дополнительные негативные проявления от приема лекарства, то необходимо обращаться к врачу, чтобы он заменил его на другое средство.

Конечно, негативные отзывы встречаются чаще всего от тех людей, которые решили принимать лекарство самостоятельно, ведь продается оно без рецепта от врача. Именно от неправильно рассчитанной дозы у них и возникают проблемы. Согласно отзывам от врачей, избежать любых негативных проявлений можно, правильно учитывая индивидуальные особенности организма и диагноз пациента.

Заключение

Несмотря на то что в современном мире существует огромное количество различных препаратов от психических расстройств, тем не менее всегда нужно себя беречь. Не загружайте себя лишней работой, по возможности старайтесь чаще путешествовать, посещать культурные мероприятия, проводить время с любимыми людьми. Не забывайте также и о здоровом сне. И только тогда вам не будет страшна никакая депрессия.

Амитриптилин Никомед: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amitriptyline-Nycomed

Код ATX: N06AA09

Действующее вещество: амитриптилин (Amitriptylinum)

Производитель: Takeda Pharma A/S (Дания), Nycomed Danmark ApS (Дания)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 56 руб.

Амитриптилин Никомед – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Амитриптилина Никомед:

  • таблетки, покрытые оболочкой (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, круглые (по 50 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Активное вещество в составе 1 таблетки, покрытой оболочкой/пленочной оболочкой: амитриптилин – 10 или 25 мг.

Вспомогательные компоненты в составе 1 таблетки, покрытой оболочкой: микрокристаллическая целлюлоза, полипропиленгликоль, картофельный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид титана, тальк, метилгидроксипропилцеллюлоза, кукурузный крахмал, желатин, кроскармеллоза натрия, поливидон, очищенная вода.

Вспомогательные компоненты в составе 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой (10/25 мг):

  • ядро: стеарат магния – 0,25/0,5 мг; повидон – 0,83/0,6 мг; тальк – 2,25/4,5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9,5/18 мг; картофельный крахмал – 28,2/38 мг; моногидрат лактозы – 27/40,2 мг;
  • оболочка: пропиленгликоль – 0,2/0,3 мг; диоксид титана – 0,8/0,9 мг; гипромеллоза – 1,2/1,4 мг; тальк – 0,8/0,9 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин Никомед относится к числу трициклических антидепрессантов из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Оказывает выраженное тимоаналептическое и седативное действие.

Механизм воздействия связан с увеличением содержания серотонина и норадреналина в синаптической щели в центральной нервной системе. Накопление этих нейромедиаторов происходит вследствие ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.

Амитриптилин является блокатором aльфа-1-адренорецепторов, Н1-гистаминовых рецепторов, M1- и М2-мускариновых холинорецепторов. На основании так называемой моноаминовой гипотезы, существует корреляция между функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга и эмоциональным тонусом.

Четкая корреляция между плазменной концентрацией амитриптилина в крови и клиническим эффектом не показана, но, вероятно, оптимальный клинический эффект достигается при концентрации от 100 до 260 мкг/л.

Клиническое ослабление депрессии достигается через 2–6 недель лечения (позже, чем достигается равновесная плазменная концентрация в крови).

Амитриптилин Никомед также оказывает подобное хинидину действие на иннервацию сердца.

Фармакокинетика

Амитриптилин после приема внутрь полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Достижение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) наблюдается на протяжении 2–6 ч после приема.

Плазменная концентрация амитриптилина в крови разных пациентов может существенно различаться. Биодоступность амитриптилина – приблизительно 50%. Около 95% вещества связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) после приема внутрь составляет 4 ч, равновесной концентрации – приблизительно 7 дней с момента начала терапии. Объем распределения – примерно 1085 л/кг. Вещество проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Метаболизм происходит в печени, около 50% подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. Кроме того, амитриптилин подвергается N-деметилированию цитохромом Р450 с последующим образованием активного метаболита – нортриптилина. Вещество и его активный метаболит подвергаются в печени гидроксилированию. N-окси-, 10-гидроксиметаболит амитриптилина, 10-гидроксинортриптилин тоже обладают активностью. Амитриптилин и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой (конъюгаты неактивны). Основной фактор, определяющий почечный клиренс и плазменную концентрацию в крови, – скорость гидроксилирования. У небольшого процента больных наблюдается замедленное гидроксилирование (имеет генетическую обусловленность). При наличии нарушений печеночной функции время полувыведения амитриптилина/нортриптилина в плазме крови увеличено.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови амитриптилина составляет от 9 до 46 ч; нортриптилина – от 18 до 95 ч.

Выведение происходит в основном в виде метаболитов почками и через кишечник. В неизмененном виде через почки выводится только небольшая часть принятой дозы. При нарушениях почечной функции метаболизм амитриптилина и нортриптилина не меняется, хотя их выведение замедляется. Амитриптилин из плазмы крови путем диализа не удаляется (из-за связи с белками крови).

Показания к применению

Амитриптилин Никомед назначают для лечения эндогенных депрессий и других депрессивных расстройств.

Противопоказания

  • инфаркт миокарда (включая перенесенный в недавнем времени);
  • острый делирий;
  • острая алкогольная интоксикация;
  • острая интоксикация лекарственными средствами со снотворным, анальгезирующим и психотропным действием;
  • закрытоугольная глаукома;
  • аритмии;
  • нарушения внутрижелудочковой/атриовентрикулярной проводимости;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
  • брадикардия;
  • гипокалиемия;
  • паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз;
  • врожденный синдром удлиненного QT, а также комбинированная терапия лекарственными средствами, которые приводят к удлинению интервала QT;
  • комбинированная терапия ингибиторами моноаминоксидазы, включая период 14 дней перед началом применения;
  • возраст до 18 лет;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (при назначении Амитриптилина Никомед требуется осторожность и врачебный контроль):

  • болезни крови и сердечно-сосудистой системы, включая стенокардию и артериальную гипертензию;
  • острый угол камеры глаза и плоская передняя камера глаза;
  • закрытоугольная глаукома;
  • повышенное внутриглазное давление;
  • задержка мочи;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • эпилепсия (применение Амитриптилина Никомед может привести к снижению судорожного порога);
  • судорожные состояния;
  • гипертиреоз;
  • гипотония мочевого пузыря;
  • шизофрения;
  • биполярное расстройство;
  • нарушения функции печени или почек;
  • хронический алкоголизм;
  • комбинированная терапия лекарственными средствами со снотворным и антипсихотическим действием;
  • беременность;
  • пожилой возраст.
Читайте также:  На пальцах рук появились прыщики

Инструкция по применению Амитриптилина Никомед: способ и дозировка

Таблетки Амитриптилин Никомед 25 мг или 10 мг принимают внутрь, предпочтительно – сразу после еды. Разжевывать таблетки не следует.

Стандартный режим дозирования для взрослых пациентов: в начале лечения – 25–50 мг в 2 приема, в случаях необходимости суточную дозу поэтапно увеличивают до 200 мг; длительность применения – 6 месяцев и дольше (с целью предупреждения рецидива).

Начальная суточная доза Амитриптилина Никомед для пожилых пациентов – 25–30 мг в 1 прием (на ночь). При необходимости до достижения терапевтического эффекта дозу через день увеличивают до 50–10 мг в день. Назначение повторного курса требует дополнительного обследования.

При печеночной недостаточности Амитриптилин Никомед назначается в сниженной дозе.

Чтобы избежать появления синдрома отмены (в виде головной боли, нарушений сна, раздражительности и общего плохого самочувствия) препарат должен отменяться постепенно. Названные симптомы признаком зависимости от препарата не являются.

Побочные действия

Некоторые из нижеуказанных нежелательных эффектов (в частности, тремор, головная боль, понижение полового влечения и концентрации внимания, запор) могут являться симптомами депрессии, при ослаблении депрессии они обычно проходят.

У более 50% пациентов во время применения Амитриптилина Никомед может развиваться одно или несколько указанных ниже нарушений. Препарат может приводить к развитию побочных реакций, подобных тем, что вызывают иные трициклические антидепрессанты.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

драже, капсулы, раствор для внутримышечного введения, таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными ЛС, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст (до 6 лет — пероральные формы, до 12 лет при в/м и в/в введении).C осторожностью. Хронический алкоголизм, бронхиальная астма, маниакально-депрессивный психоз, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания ССС (стенокардия, аритмия, блокады сердца, ХСН, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), инсульт, снижение моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), внутриглазная гипертензия, печеночная и/или почечная недостаточность, тиреотоксикоз, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря, шизофрения (возможна активация психоза), эпилепсия, беременность (особенно I триместр), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка). Начальная доза взрослым — 25-50 мг на ночь, затем дозу увеличивают в течение 5-6 дней до 150-200 мг/сут в 3 приема (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в течение 2 нед не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30-100 мг/сут (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 25-50 мг/сут.

В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения — не более 6-8 мес.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг/сут на ночь, 11-16 лет — 25-50 мг/сут.

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сут дробно, в подростковом возрасте — по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг/сут).

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) — от 12.5-25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала применения.

Побочные действия

Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота, астения; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ.

Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S-T или зубца Т) у пациентов, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, редко — гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия.

Читайте также:  Хруст в колене при сгибании и разгибании

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения — тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения — раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия.

Местные реакции на в/в введение: тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции.Передозировка. Симптомы. Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, СН; в очень редких случаях — остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) — введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, ИВЛ и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).

Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС).

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 нед до ожидаемых родов.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При совместном применении этанола и ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие ЛС с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических ЛС, амантадина, атропина, биперидена, антигистаминных ЛС), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря).

При совместном применении с антигистаминными ЛС, клонидином — усиление угнетающего действия на ЦНС; с атропином — увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с ЛС, вызывающими экстрапирамидные реакции, — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную ГКС.

При совместном применении с противосудорожными ЛС возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

ЛС для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные ЛС и эстрогены могут повышать биодоступность амитриптилина; антиаритмические ЛС (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти ЛС входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические ЛС (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными ЛС возможно усиление гематотоксичности.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector